IGF-1 LR3
IGF-1 LR3 1 mg – Analog peptidic pentru cercetarea creșterii și semnalizării celulare
IGF-1 LR3, cunoscut și ca Long R3 Insulin-Like Growth Factor-1, este un analog sintetic modificat al factorului de creștere asemănător insulinei 1. Compusul este investigat în cercetarea semnalizării celulare, metabolismului muscular și remodelării țesuturilor.
IGF-1 natural este o proteină de 70 de aminoacizi, produsă în principal sub influența hormonului de creștere. IGF-1 LR3 conține o extensie de 13 aminoacizi la capătul N-terminal și înlocuirea acidului glutamic cu arginină la poziția 3, rezultând un analog de 83 de aminoacizi. Aceste modificări reduc semnificativ afinitatea pentru mai multe proteine de legare IGF, denumite IGFBP, menținând capacitatea de activare a receptorului IGF-1.
Afinitatea redusă pentru IGFBP poate crește disponibilitatea analogului în sisteme experimentale, fără a demonstra eficacitate clinică sau siguranță la oameni.
Beneficii investigate în cercetare
Activarea receptorului IGF-1
Principala direcție de cercetare urmărește interacțiunea IGF-1 LR3 cu receptorul IGF-1, numit IGF-1R. Activarea acestuia poate influența căi intracelulare precum PI3K–Akt și MAPK, implicate în supraviețuire celulară, sinteză proteică, proliferare și diferențiere.
IGF-1 LR3 este utilizat în modele de laborator deoarece afinitatea redusă pentru proteinele de legare permite analizarea mai directă a semnalizării receptorului. În anumite sisteme celulare, analogul a prezentat o activitate mai mare decât IGF-1 natural, dar răspunsul depinde de model și concentrație.
Proliferarea și diferențierea celulelor musculare
Sistemul IGF-1 este important pentru dezvoltarea și remodelarea mușchiului scheletic. În culturi celulare, IGF-1 poate stimula inițial proliferarea precursorilor musculari și ulterior expresia genelor implicate în diferențiere și formarea fibrelor musculare.
IGF-1 LR3 este investigat pentru posibila sa influență asupra:
proliferării mioblastelor;
diferențierii celulelor musculare;
activării căilor asociate sintezei proteinelor;
remodelării fibrelor musculare;
răspunsului țesutului muscular la stres metabolic.
Studii pe celule și animale au raportat efecte asupra proliferării și conservării țesutului slab, fără a demonstra creșterea masei musculare sau a performanței la oameni.
Sinteza proteinelor și metabolismul muscular
IGF-1 este analizat pentru rolul său în echilibrul dintre sinteza și degradarea proteinelor. În condiții catabolice, semnalizarea sa poate influența conservarea proteinelor musculare, utilizarea aminoacizilor și activitatea căii Akt.
În studii pe animale, LR3 IGF-1 a fost asociat cu modificări ale utilizării nutrienților și degradării proteinelor, iar unele modele au sugerat conservarea țesutului slab în restricție alimentară.
Aceste date susțin cercetarea metabolismului proteic, fără a confirma un efect anabolic sigur sau previzibil la oameni.
Celule satelit și regenerare musculară
Celulele satelit sunt precursori implicați în repararea și adaptarea mușchiului. Cercetările asupra IGF-1 natural au arătat că semnalizarea locală poate participa la activarea lor, la sinteza proteică și la hipertrofia musculară în modele animale.
IGF-1 LR3 poate fi studiat pentru activarea celulelor satelit, formarea structurilor musculare și răspunsul la solicitare mecanică.
Rezultatele obținute pentru IGF-1 natural sau prin supraexprimare genetică nu pot fi atribuite automat analogului LR3 și nu demonstrează vindecarea leziunilor musculare la oameni.
Metabolism osos și cartilaj
Semnalizarea IGF-1 are un rol important în dezvoltarea scheletului, activitatea osteoblastelor și remodelarea osoasă.
În modele celulare, Long R3 IGF-1 a fost investigat pentru influența asupra proliferării condrocitelor și, în anumite condiții, a stimulat sinteza ADN mai puternic decât IGF-1 natural.
Direcțiile de cercetare includ formarea osoasă, remodelarea cartilajului și răspunsul țesuturilor conjunctive. Nu există dovezi clinice că IGF-1 LR3 regenerează articulațiile, tendoanele sau ligamentele.
Metabolismul glucozei și răspunsul insulinic
IGF-1 are asemănări structurale și funcționale cu insulina, iar activarea receptorilor săi poate influența utilizarea glucozei.
Analogii cu afinitate redusă pentru IGFBP au produs în studii pe animale o scădere a glicemiei mai puternică și mai prelungită decât IGF-1 natural. În porci și primate mici, LR3 IGF-1 și analogi înrudiți au determinat hipoglicemie dependentă de expunere.
Într-un model pe oi fetale, IGF-1 LR3 a redus glucoza și insulina și a diminuat secreția de insulină stimulată de glucoză.
Hipoglicemia reprezintă un semnal important de risc. Nu trebuie presupus că IGF-1 LR3 îmbunătățește controlul glicemic la oameni.
Creștere și utilizarea nutrienților
IGF-1 LR3 este cercetat pentru influența asupra creșterii celulare și utilizării aminoacizilor, glucozei și oxigenului.
Într-un studiu pe oi fetale, analogul a fost asociat cu proliferarea mioblastelor și creșterea unor organe, dar și cu reducerea concentrațiilor unor aminoacizi și a insulinei. Un studiu ulterior, într-un model de restricție de creștere fetală, nu a demonstrat îmbunătățirea creșterii.
Efectele depind astfel de aportul nutritiv, starea metabolică și modelul biologic.
IGF-1 LR3 în cercetarea sportivă
În cercetarea sportivă, IGF-1 LR3 este analizat în legătură cu masa musculară, sinteza proteinelor, celulele satelit, recuperarea și utilizarea nutrienților.
Datele provin predominant din studii celulare și animale și nu confirmă beneficii asupra forței, hipertrofiei sau recuperării la sportivi.
IGF-1 și analogii săi sunt interziși permanent în sportul de performanță conform Listei WADA 2026.
Stadiul cercetării și siguranța
IGF-1 LR3 nu este echivalent cu mecaserminul, forma recombinantă de IGF-1 natural autorizată pentru anumite cazuri pediatrice de deficit sever primar de IGF-1. Indicațiile și datele de siguranță ale mecaserminului nu pot fi transferate analogului LR3.
Pentru IGF-1 LR3 nu există suficiente studii clinice controlate care să stabilească:
farmacocinetica și biodisponibilitatea la om;
doza eficientă și intervalul de siguranță;
reacțiile adverse și contraindicațiile;
interacțiunile cu insulină, GH sau alte substanțe;
efectele utilizării repetate;
riscurile proliferative pe termen lung;
eficacitatea pentru creștere musculară sau regenerare.
FDA a menționat IGF-1 LR3 într-o scrisoare de avertizare privind produse preparate din substanțe neincluse în medicamente umane aprobate.
Semnalizarea IGF-1R este implicată în proliferare și supraviețuire celulară. Din acest motiv, efectele asupra celulelor normale și anormale trebuie evaluate atent în cercetare. Profilul complet de siguranță la oameni nu este stabilit.
Prezentare
Produs liofilizat, în vial de 1 mg, destinat exclusiv analizelor și protocoalelor experimentale de laborator.
Identitatea, puritatea, plierea și activitatea biologică trebuie evaluate pe baza certificatului de analiză al lotului. Forma liofilizată nu demonstrează automat sterilitatea sau adecvarea pentru administrare.
Disclaimer
Produs destinat exclusiv cercetării de laborator. Nu este medicament sau supliment alimentar și nu este destinat consumului uman, administrării, injectării, diagnosticării ori tratării unei afecțiuni.
